佐治亞州立大學(xué)的研究人員稱，一種新型的抑制細(xì)菌關(guān)鍵致病成分功能的抗菌藥物可以有效抵抗耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA),，這是一種主要的耐藥菌病原體,。

他們的研究表明，針對(duì)SecA功能的小分子類似物是生存力和毒力所必需的一般細(xì)菌分泌系統(tǒng)的核心部分,，具有強(qiáng)大的抗菌活性，減少了毒素的分泌,，并可以克服外排泵的作用,。引起多藥耐藥性,。

他們的發(fā)現(xiàn)表明，靶向SecA是一種針對(duì)MRSA的有吸引力的抗菌策略,，其效力可能比目前可用于治療感染的抗生素高出幾倍。

MRSA導(dǎo)致嚴(yán)重的醫(yī)院和社區(qū)獲得性感染,。與醫(yī)療保健相關(guān)的MRSA感染通常與侵入性程序或設(shè)備(例如手術(shù)，靜脈輸液管或人工關(guān)節(jié))相關(guān),。社區(qū)獲得性MRSA通常始于皮膚沸騰,，并通過皮膚接觸傳播,。處于危險(xiǎn)之中的個(gè)人包括競(jìng)技摔跤手,，托兒服務(wù)人員和生活在擁擠狀況中的人,。

“我們發(fā)現(xiàn)SecA抑制劑是廣譜抗菌劑，對(duì)抵抗現(xiàn)有抗生素的細(xì)菌菌株非常有效,，”佐治亞州立大學(xué)麗晶化學(xué)教授，喬治亞州研究聯(lián)盟杰出藥物研究學(xué)者王炳和說,。和佐治亞州癌癥聯(lián)盟杰出癌癥學(xué)者,。他與佐治亞州州立大學(xué)的生物學(xué)教授Phang C. Tai共同領(lǐng)導(dǎo)了這項(xiàng)研究,，他是SecA在細(xì)菌中的功能專家。他們的發(fā)現(xiàn)發(fā)表在11月的《生物有機(jī)與藥物化學(xué)》雜志上,。

由于市場(chǎng)上細(xì)菌對(duì)抗生素的廣泛耐藥性，迫切需要開發(fā)新的抗菌劑,。據(jù)梅奧診所稱,，MRSA感染是由一種葡萄球菌引起的,，這種細(xì)菌已對(duì)許多用于治療普通葡萄球菌感染的抗生素產(chǎn)生抗藥性,。

在先前的工作中，研究人員通過解剖稱為玫瑰孟加拉(RB)的SecA抑制劑,，開發(fā)了對(duì)細(xì)菌菌株大腸桿菌和枯草芽孢桿菌具有活性的新型小分子SecA抑制劑,。

在這項(xiàng)研究中,，他們?cè)u(píng)估了兩種有效的RB類似物對(duì)MRSA菌株的活性。RB類似物抑制了金黃色葡萄球菌中鑒定出的兩種SecA亞型,，SaSecA1和SaSecA2以及依賴于SaSecA1的蛋白傳導(dǎo)通道的ATPase活性。抑制劑還減少了金黃色葡萄球菌三種毒素的分泌,，并阻止了三種MRSA細(xì)菌繁殖,。

該組中最好的抑制劑SCA-50對(duì)MRSA Mu50菌株表現(xiàn)出強(qiáng)大的活性,，對(duì)MRSA Mu50的抑制作用是所有常用抗生素(包括萬古霉素)的2至60倍,，是最后的治療選擇MRSA相關(guān)感染。

在另一項(xiàng)研究最近在雜志上在線發(fā)表ChemMedChem,，研究人員合成和評(píng)估的另一新類三唑嘧啶類似物為SecA的抑制劑。這項(xiàng)研究還證實(shí),，SecA抑制劑具有成為廣譜抗菌劑的潛力，可以直接阻斷毒力因子的產(chǎn)生,，并且可以使外排泵的作用無效。